Dafalgan Codeine

1 comprimido Pancada. contém 500 mg de paracetamol e 30 mg de fosfato de codeína.

Açao

Analgésico. A combinação de paracetamol e codeína causa um efeito analgésico mais longo e forte em comparação com a ação de cada componente separadamente. O paracetamol alivia a dor e a febre. Como resultado da inibição da ciclooxigenase do ácido araquidônico, ele inibe a síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central. O efeito dessa ação é reduzir a sensibilidade aos efeitos de mediadores como as cininas e a serotonina, que é marcada pelo aumento do limiar de dor. A redução dos níveis de prostaglandinas no hipotálamo é responsável pelo efeito antipirético do paracetamol. A codeína é um analgésico fraco de ação central. Funciona através dos receptores opióides µ. Seu efeito analgésico é devido à conversão em morfina. A codeína demonstrou ser eficaz no tratamento da dor nociceptiva aguda, particularmente quando combinada com outros analgésicos (como o paracetamol). O paracetamol é bem absorvido pelo trato gastrointestinal, atingindo Cmax após aproximadamente 30-60 minutos. Liga-se ligeiramente às proteínas plasmáticas. É metabolizado no fígado por conjugação com ácido glucurônico e conjugação com sulfatos; os produtos de acoplamento são inativos e não tóxicos. Uma pequena quantidade é metabolizada pelo citocromo P-450 no metabólito intermediário hepatotóxico (N-acetil-p-benzoquinimina), que em condições normais é rapidamente inativado pela glutationa reduzida e excretado na urina após conjugação com cisteína ou ácido mercaptúrico. Quando altas doses de paracetamol são administradas, as reservas hepáticas de glutationa podem ser esgotadas, resultando em um acúmulo significativo do metabólito tóxico no fígado e pode causar danos ao fígado. O paracetamol é excretado principalmente pelos rins como metabolitos; aproximadamente 5% do paracetamol é excretado inalterado na urina. T 0,5 é 2 horas em adultos. A codeína é facilmente absorvida pelo trato gastrointestinal (biodisponibilidade 40-70%), atingindo Cmax após aproximadamente 60 minutos. É metabolizado no fígado em morfina e norcodeína e excretado na urina, principalmente como glicuronídeos. T0,5 é de 2 a 4 horas. A excreção completa na urina ocorre após 48 horas.

Dosagem

Oralmente. A codeína deve ser usada na menor dose eficaz pelo menor período de tempo. A duração do tratamento deve ser limitada a 3 dias. Adultos e adolescentes com idade ≥15 anos (peso ≥50 kg): 1 comprimido de cada vez. Pancada. Se necessário, a dose pode ser repetida, mas não mais frequentemente do que a cada 6 horas.Em caso de dor intensa, você pode tomar 2 comprimidos de cada vez. Pancada. Normalmente não é necessário usar uma dose diária superior a 6 comprimidos. Pancada. No entanto, em caso de dor muito forte, a dose diária pode ser aumentada para um máximo de 8 comprimidos. Pancada. A dose máxima diária de paracetamol, incluindo todos os medicamentos com paracetamol, é de 4 g; codeína - 240 mg. Grupos especiais de pacientes.Em pacientes idosos, a dose inicial deve ser reduzida pela metade da dose usual para adultos; a dose pode então ser titulada conforme tolerada e necessária. Devido à forma farmacêutica (comprimido powl.), Que evita a divisão do comprimido, o medicamento não é recomendado para idosos (recomenda-se o uso do medicamento na forma de comprimidos efervescentes). Em pacientes com insuficiência renal moderada a grave, a dose recomendada é 500 mg de paracetamol e 30 mg de codeína (1 comprimido) e o intervalo mínimo entre as doses deve estar de acordo com o seguinte esquema: CCr 10-50 ml / min 6 h; CCr Método de administração. Engula o comprimido inteiro com um copo de água; não quebre, não mastigue.

Indicações

Dor moderada e de alta intensidade, não aliviada por analgésicos periféricos (paracetamol com codeína não tem efeito sobre a dor fantasma neurogênica). A droga é usada em adolescentes pesando > 50 kg (> 15 anos de idade) para o tratamento da dor aguda moderada que não é aliviada por outros analgésicos, como paracetamol ou ibuprofeno (usados ​​isoladamente) e em adultos.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao paracetamol, cloridrato de propacetamol (pró-fármaco de paracetamol), codeína, opióides ou qualquer um dos excipientes. Compromisso hepático grave ou doença hepática descompensada ativa. Insuficiência renal grave. Doença alcoólica. Tratamento com inibidores da MAO e até 14 dias após o final do tratamento. Insuficiência respiratória, independentemente de sua gravidade. Asma brônquica ou insuficiência respiratória (opioides, especialmente morfina e seus derivados, incluindo codeína, podem liberar histamina). Crianças com idade ≤15 anos, pesando ≤ 50 kg (codeína não deve ser usada em crianças <12 anos de idade devido ao risco de toxicidade opióide relacionada ao metabolismo variável e imprevisível de codeína em morfina). Crianças e adolescentes (até 18 anos) submetidos a amigdalectomia e / ou cirurgia faríngea (adenoidectomia) para o tratamento da síndrome da apneia obstrutiva do sono (risco aumentado de efeitos colaterais graves e com risco de vida). Doentes que se sabe serem metabolizados muito rapidamente pelo CYP2D6 (conversão rápida de codeína em morfina conduzindo a níveis de morfina no sangue mais elevados do que os esperados e um risco aumentado de toxicidade por opiáceos, mesmo nas doses habituais recomendadas). Uso simultâneo com analgésicos de ação agonista-antagonista, tais como: buprenorfina, butorfanol, nalbufina, nalorfina, pentazocina. Primeiro trimestre de gravidez. O período de amamentação.

Precauções

Devido ao paracetamol, tenha cuidado em pacientes: com distúrbios hepáticos leves e moderados, incluindo síndrome de Gilbert (hiperbilirrubinemia familiar); com insuficiência renal moderada e grave; com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (risco de anemia hemolítica); com alcoolismo crônico e em pacientes que consomem grandes quantidades de álcool (3 ou mais bebidas alcoólicas por dia); com anorexia, bulimia ou caquexia; com baixas reservas de glutationa hepática, por exemplo, distúrbios alimentares, fibrose cística, infectado com HIV, faminto ou debilitado, com sepse; em pessoas desnutridas de longa duração; em pessoas desidratadas e no caso de oligemia. Devido ao risco de reações cutâneas graves, o medicamento deve ser descontinuado em caso de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. Devido à codeína, deve-se ter cuidado com os pacientes: em risco de depressão respiratória (por exemplo, quando outros medicamentos são usados ​​concomitantemente e na presença de fatores farmacogenéticos); nos idosos (risco aumentado de efeitos colaterais, especialmente aqueles que suprimem o sistema respiratório); com lesões na cabeça ou outras lesões intracranianas (devido à possibilidade de aumento da inibição da função respiratória e aumento da pressão intracraniana); com epilepsia (os opióides reduzem o limiar convulsivo); após cirurgia gastrointestinal recente, com obstrução intestinal ou com doença abdominal aguda (constipação, que pode ser refratária ao tratamento com laxantes, e náuseas e vômitos) são efeitos colaterais que podem ocorrer com o tratamento com opioides; podem ser necessários monitoramento da função intestinal); com doenças do trato biliar (cálculos biliares), próstata aumentada ou fluxo de urina prejudicado (os opioides podem causar retenção urinária, reduzindo o tônus ​​da musculatura lisa da bexiga e alongando a bexiga, e podem inibir o reflexo ao urinar); após cirurgia para remoção da vesícula biliar (devido ao risco de desenvolver pancreatite aguda); com hipotireoidismo, com hipoadrenocorticismo; com distúrbios hormonais (os opióides reduzem a concentração de hormônios); com oligemia e hipotensão (monitorar parâmetros hemodinâmicos); em pacientes que tossem secreções (a codeína pode suprimir o reflexo da tosse); com atual ou história de dependência de opióides (deve ser considerado um tratamento analgésico alternativo). Alguns opioides, incluindo a morfina, podem suprimir o sistema imunológico. A codeína é metabolizada pelo CYP2D6 em morfina (o metabólito ativo) - em pacientes com deficiência ou ausência de CYP2D6, o efeito do medicamento pode ser reduzido; existe um risco aumentado de toxicidade medicamentosa em metabolizadores CYP2D6 rápidos ou ultrarrápidos. A genotipagem do CYP2D6 pode ser considerada antes do início do tratamento analgésico; no entanto, o monitoramento cuidadoso da condição do paciente quanto ao aparecimento de sintomas de toxicidade por opióides permanece extremamente importante. A codeína não é recomendada para uso em crianças cuja função respiratória possa estar prejudicada, incluindo crianças com doenças neuromusculares, doenças cardíacas ou respiratórias graves, infecções do trato respiratório superior ou pulmões, trauma de múltiplos órgãos ou grande cirurgia (esses fatores podem exacerbar os sintomas de toxicidade da morfina). Crianças e adolescentes tratados com a preparação devem ser monitorados de perto para sintomas progressivos de depressão por codeína no SNC, como sonolência excessiva e diminuição da frequência respiratória. O uso prolongado de altas doses de codeína pode levar ao vício - o uso prolongado da droga não é recomendado. Tolerância ao medicamento ou eficácia analgésica reduzida podem ocorrer com o uso de opióides em longo prazo. A tolerância cruzada entre os opioides não é completa. A tolerância pode desenvolver-se em graus variáveis ​​com os diferentes opioides. O uso prolongado de analgésicos, incluindo medicamentos opióides, aumenta o risco de cefaleia por uso excessivo de medicamentos. O tratamento com opioides, especialmente com uso crônico, pode causar hiperalgesia em algumas pessoas. A dor neurogênica não melhora após a administração de codeína e paracetamol. O medicamento contém menos de 1 mmol (23 mg) de sódio em um comprimido. Pancada.

Atividade indesejável

Pode ocorrer o seguinte: trombocitopenia, vertigem, dor abdominal, constipação, diarreia, náusea, vômito, pancreatite, fraqueza, mal-estar, edema, cólica biliar, hepatite, reações anafiláticas, reações de hipersensibilidade, níveis aumentados de transaminases hepáticas (ALT e AST), fosfatase alcalina no sangue aumentada, GGT aumentada, INR aumentada, rabdomiólise, tontura, convulsões musculares clônicas, parestesia, sonolência, síncope, tremor, confusão, abuso de drogas, dependência de drogas, alucinações, insuficiência renal, retenção urinária , dispneia, depressão respiratória, angioedema, eritema, prurido, erupção cutânea, urticária, hipotensão. Também pode haver efeitos colaterais específicos para as substâncias ativas individuais. Paracetamol. Raros: mal-estar, diminuição da pressão arterial, aumento dos níveis de transaminases hepáticas. Muito raros: reações de hipersensibilidade, taquicardia, diarreia, dor abdominal, náuseas, vômitos, cólica renal, necrose papilar, insuficiência renal aguda, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, diminuição do valor INR, aumento do valor INR. Foram notificados casos muito raros de reações de hipersensibilidade que requerem a descontinuação do tratamento: vermelhidão da pele, erupção cutânea, eritema ou urticária, angioedema, dispneia, broncoespasmo, sudação excessiva, tensão arterial baixa até sintomas de choque anafilático e edema de Quincke, reações cutâneas graves: erupção pustulosa generalizada aguda, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson. Codeína. Quando usado em doses terapêuticas, pode causar efeitos colaterais semelhantes aos observados com outros opioides, mas são menos frequentes e de natureza mais suave. Pode ocorrer: sedação, euforia, distúrbios do humor, constrição das pupilas, retenção urinária, reações de hipersensibilidade (prurido, urticária e erupção na pele), constipação, náusea, vômito, sonolência, tontura, broncoespasmo, depressão respiratória, dor abdominal aguda com características de dor característica de doenças dos ductos biliares ou pâncreas, indicando um espasmo do esfíncter de Oddi (isso se aplica principalmente a pacientes após a remoção da vesícula biliar). A coceira é um efeito indesejável associado ao tratamento com opióides. Rigidez muscular e convulsões musculares clônicas podem ocorrer com o uso de opioides. Doses terapêuticas mais altas de codeína apresentam risco de vício e sintomas de abstinência após a interrupção abrupta da droga. Os sintomas de abstinência podem ocorrer na pessoa tratada ou em um recém-nascido filho de mãe dependente de codeína.

Gravidez e lactação

O medicamento é contra-indicado no primeiro trimestre da gravidez (risco de malformações congênitas decorrentes do uso de codeína durante a gravidez). No segundo e terceiro trimestres da gravidez, doses únicas do medicamento podem ser usadas somente quando absolutamente necessário - altas doses de codeína, mesmo de curta duração no período perinatal, podem inibir o centro respiratório do recém-nascido; O uso prolongado de codeína no terceiro trimestre da gravidez pode causar síndrome de abstinência neonatal, independentemente da dose administrada pela mãe. No período de amamentação, a administração do medicamento é contra-indicada, exceto para uso emergencial. O paracetamol e a codeína, e seu metabólito ativo (morfina) nas doses terapêuticas recomendadas, passam para o leite materno em quantidades insignificantes e é improvável que sejam prejudiciais ao lactente. No entanto, se o doente for um metabolizador CYP2D6 muito extenso, o seu leite pode conter níveis mais elevados de morfina, o que pode causar sintomas de toxicidade por opiáceos no bebé, incluindo a morte. As mulheres que amamentam devem ser informadas sobre os riscos e sintomas da toxicidade dos opióides e o bebê e a mulher que amamenta devem ser monitorados de perto. O tratamento analgésico alternativo é recomendado para mulheres com conhecido metabolismo rápido de codeína.

Comentários

Não consuma álcool enquanto estiver a tomar o medicamento (aumento do risco de lesão hepática - paracetamol; aumento do efeito depressor do SNC - codeína). O uso do paracetamol pode influenciar a determinação da concentração de ácido úrico no sangue pelo método fosfotúngstico e a determinação da glicemia pelo método da oxidase-peroxidase. A droga pode causar resultados falso-positivos em testes de doping em atletas. A droga pode prejudicar a aptidão psicofísica, especialmente quando usada em combinação com outras drogas que atuam no SNC - não dirija ou opere máquinas enquanto estiver tomando a droga.

Interações

Enquanto estiver a tomar o medicamento, não tome outras preparações que contenham codeína ou paracetamol, devido ao risco de sobredosagem. Paracetamol. É contra-indicado o uso do medicamento simultaneamente com os inibidores da MAO e dentro de 2 semanas após sua suspensão, devido à possibilidade de agitação e febre alta. Drogas que aumentam o metabolismo hepático (por exemplo, erva de São João, drogas antiepilépticas, barbitúricos, rifampicina) e álcool aumentam a hepatotoxicidade do paracetamol, mesmo quando usando as doses recomendadas de paracetamol. A salicilamida aumenta o tempo de eliminação do paracetamol. Deve-se ter cuidado quando a isoniazida e a zidovudina são administradas concomitantemente. O uso de paracetamol com AINEs aumenta o risco de disfunção renal. O uso com anticoagulantes cumarínicos (incluindo varfarina) pode alterar levemente o valor do INR - neste caso, a frequência de monitoramento do INR deve ser aumentada durante o uso concomitante, bem como por uma semana após a interrupção do paracetamol. A fenitoína pode reduzir a eficácia do paracetamol e aumentar o risco de hepatotoxicidade - doses altas e / ou crônicas de paracetamol devem ser evitadas em pacientes tratados com fenitoína; monitorar pacientes quanto à toxicidade hepática. A probenecida causa uma redução de quase 2 vezes na depuração do paracetamol ao inibir sua conjugação com o ácido glicurônico - deve-se considerar uma redução da dose de paracetamol. Codeína. Depressores do SNC, como barbitúricos, ansiolíticos e antidepressivos (incluindo TLPDs), inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs), inibidores da monoamino oxidase (IMAO), benzodiazepínicos e hipnóticos podem aumentar o efeito depressor da codeína no SNC. Drogas que são metabolizadas ou inibem a CYP2D6, como: SSRIs (paroxetina, fluoxetina, bupropiona e sertralina), neurolépticos (clorpromazina, haloperidol, levomepromazina, tioridazina) e TLPDs (imipramina, clomipramina, norteciptilina), quinidina, dexametasona e rifampicina podem reduzir o efeito analgésico da codeína. Não use codeína com agonistas e antagonistas da morfina, como: buprenorfina, butorfanol, nalbufina, nalorfina, pentazocina - o efeito analgésico é reduzido devido ao bloqueio competitivo dos receptores; além disso, aumenta o risco de síndrome de abstinência. Não use naltrexona - risco de redução do efeito analgésico; a dose de derivados da morfina deve ser aumentada se necessário. O álcool aumenta o efeito sedativo dos analgésicos opioides. Outros derivados da morfina com atividade analgésica (tais como: alfentanil, dextromoramida, dextropropoxifeno, dihidrocodeína, fentanil, hidromofrona, morfina, oxicodona, petidina, fenoperidina, remifentanil, sufentanil, tramadodol) (derivados da morfina, folclore-f loro). os derivados da morfina que inibem o reflexo da tosse (codeína, etilmorfina), bem como os benzodiazepínicos, barbitúricos, metadona, aumentam o risco de depressão respiratória, que pode ser fatal em caso de sobredosagem.Outros medicamentos sedativos: derivados da morfina (analgésicos, antitússicos e medicamentos de substituição), neurolépticos, barbitúricos, benzodiazepínicos, ansiolíticos não benzodiazepínicos (meprobamato), pílulas para dormir, antidepressivos sedativos que podem causar sonolência ( amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), anti-histamínicos sedativos H1, anti-hipertensivos de ação central, baclofeno e talidomida aumentam o risco de depressão do SNC. O uso concomitante de codeína e anticolinérgicos pode aumentar a supressão intestinal e levar à obstrução intestinal paralítica.

Preço

Dafalgan Codeine, preço 100% PLN 18,23

A preparação contém a substância: Fosfato de codeína, Paracetamol