Zahron

1 comprimido Pancada. contém 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg ou 40 mg de rosuvastatina como sal de cálcio; os comprimidos contêm lactose e amarelo de quinolina (E104).

Açao

A rosuvastatina é um inibidor seletivo e competitivo da HMG-CoA redutase, a enzima determinante da taxa de conversão da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A em mevalonato, um precursor do colesterol. A droga aumenta o número de receptores de LDL na superfície das células hepáticas, o que facilita a captação e o catabolismo do LDL, inibe a produção de VLDL no fígado, o que leva a uma redução na quantidade total de LDL e VLDL. Ele reduz a concentração de colesterol LDL, colesterol total e triglicerídeos aumentados e aumenta a concentração de colesterol HDL. Também diminui ApoB, nãoHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG e aumenta ApoA-I. A rosuvastatina também reduz a razão LDL-C / HDL-C, C / HDL-C total, não-HDL-C / HDL-C e ApoB / ApoA-I. Após administração oral, a rosuvastatina atinge Cmax após aproximadamente 5 horas A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 20%. A ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina, é de cerca de 90%.É metabolizado em pequena extensão (10%). O metabolismo da rosuvastatina é mediado principalmente pela isoenzima CYP2C9 e, em menor extensão, pelas isoenzimas 2C19, 3A4 e 2D6. Tal como acontece com outros inibidores da HMG-CoA redutase, a captação hepática da rosuvastatina é mediada pelo OATP-C, um transportador de membrana no fígado; é um composto importante na eliminação da rosuvastatina no fígado. Aproximadamente 90% da rosuvastatina é excretada na forma inalterada nas fezes (tanto em dose absorvida como em dose não absorvida). O restante é excretado na urina, cerca de 5% inalterado. T0,5 na fase de eliminação é de aproximadamente 19 horas.

Dosagem

Oralmente. A dosagem deve ser determinada individualmente, de acordo com as recomendações atuais, dependendo do objetivo da terapia e da resposta do paciente ao tratamento. Você deve fazer dieta para reduzir os níveis de colesterol antes e durante o tratamento. Tratamento da hipercolesterolemia: inicialmente 5-10 mg uma vez ao dia, tanto em pacientes que não foram tratados com outras estatinas antes quanto naqueles tratados com outros inibidores da HMG-CoA redutase. Se necessário, a dose pode ser aumentada após 4 semanas de tratamento. Devido a um aumento da incidência de reações adversas com a dose de 40 mg, um aumento da dose final para 30 mg ou uma dose máxima de 40 mg só pode ser considerado em pacientes com hipercolesterolemia grave que apresentam alto risco de doença cardiovascular (especialmente pacientes com história familiar de hipercolesterolemia) que não atingiram o objetivo de tratamento esperado com uma dose de 20 mg e estão sob monitorização de rotina. O tratamento com uma dose de 30 mg ou 40 mg deve ser realizado sob a supervisão de um especialista. Prevenção de eventos cardiovasculares: 20 mg por dia. Grupos especiais de pacientes. Em idosos (> 70 anos), em pacientes com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina Crianças e adolescentes - 6 a 17 anos de idade (fase de Tanner 10 mg / dia em crianças de 6-9 anos de idade, e> 20 mg / dia em crianças de 10 a 17 anos de idade O escalonamento da dose deve ser baseado na resposta individual e tolerabilidade de crianças e adolescentes ao tratamento, conforme recomendado pelas recomendações de tratamento pediátrico. As crianças devem ser tratadas por um especialista. Experiência com o uso de rosuvastatina em crianças com hipercolesterolemia familiar homozigótica, é restrito a um pequeno número de crianças com idade entre 8 e 17 anos. Os comprimidos de 30 mg e 40 mg não se destinam a crianças e adolescentes. Segurança e eficácia da rosuvastatina em crianças com idade. Como usar O produto pode ser usado. ser tomado a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos.

Indicações

Tabl. Pancada. 5 mg, 10 mg, 20 mg e 40 mg. Tratamento da hipercolesterolemia. Hipercolesterolemia primária (tipo IIa) ou dislipidemia mista (tipo IIb) como um adjuvante à dieta quando a dieta e outros tratamentos não farmacológicos (por exemplo, exercício, perda de peso) são inadequados. Hipercolesterolemia familiar homozigótica como um adjuvante à dieta e outros tratamentos de redução de lipídios (por exemplo, aférese de LDL), ou quando outros tratamentos não são apropriados. Prevenção de eventos cardiovasculares maiores: em pacientes com alto risco de experimentar esse tipo de evento pela primeira vez, juntamente com medidas para reduzir outros fatores de risco. Tabl. Pancada. 15 mg e 30 mg. Tratamento da hipercolesterolemia. Em adultos, adolescentes e crianças ≥6 anos de idade e hipercolesterolemia primária (tipo IIa, incluindo hipercolesterolemia familiar heterozigótica) ou dislipidemia mista (tipo IIb), como um adjuvante à dieta, quando dieta e outros tratamentos não farmacológicos (por exemplo, exercícios, redução peso corporal) é insuficiente. Hipercolesterolemia familiar homozigótica como um complemento à dieta e outros tratamentos de redução de lipídios (por exemplo, aférese de LDL) ou se outros tratamentos não forem apropriados. Prevenção de eventos cardiovasculares maiores: em pacientes inicialmente considerados de alto risco para tal evento, juntamente com medidas para reduzir outros fatores de risco.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à rosuvastatina ou outros ingredientes da preparação. Doença hepática ativa, incluindo elevações persistentes inexplicáveis ​​nas transaminases séricas e elevações de mais de 3 vezes acima do limite superior do normal (LSN) em um deles. Compromisso renal grave (depuração da creatinina <30 ml / min). Miopatia. Tratamento concomitante com ciclosporina. Gravidez. O período de amamentação. Mulheres com potencial para engravidar que não usam métodos anticoncepcionais eficazes. Além disso, o uso das doses de 30 mg e 40 mg é contra-indicado em pacientes com fatores predisponentes à miopatia ou rabdomiólise; Estes incluem: disfunção renal moderada (depuração da creatinina <60 ml / min), hipotireoidismo, doenças musculares geneticamente determinadas no paciente ou em seus familiares, ocorrência de sintomas de lesão muscular após o uso de outro inibidor da HMG-CoA redutase ou um medicamento do grupo dos fibratos, abuso de álcool, situações em que os níveis sanguíneos da droga podem aumentar, origem asiática, uso concomitante de fibratos.

Precauções

A rosuvastatina deve ser usada com cautela em pacientes com fatores predisponentes à miopatia ou rabdomiólise, tais como: disfunção renal, hipotireoidismo, doença muscular geneticamente determinada no paciente ou em seus familiares, desenvolvimento de sintomas de lesão muscular após o uso de outro inibidor ou medicamento da HMG-CoA redutase fibratos, abuso de álcool, idade> 70 anos, situações em que os níveis sanguíneos podem estar aumentados (por exemplo, em pacientes de ascendência asiática onde a exposição à rosuvastatina é aumentada). O risco de miopatia também pode aumentar através de interações medicamentosas da rosuvastatina (interações farmacocinéticas ou farmacodinâmicas; ver também interações). Em grupos de pacientes com risco aumentado de miopatia, os riscos devem ser pesados ​​contra os possíveis benefícios do tratamento, e o monitoramento do paciente é recomendado durante o tratamento. Os níveis de creatina quinase (CK) devem ser medidos antes do início da terapia com rosuvastatina; se estiver significativamente aumentado (> 5 x LSN), um check-up deve ser realizado após 5-7 dias. O tratamento não deve ser iniciado se o controle CK> 5 x LSN. Se ocorrer dor muscular inexplicável, fraqueza ou cãibras musculares durante o tratamento com rosuvastatina, especialmente quando acompanhada de mal-estar ou febre, os níveis de CK devem ser medidos; o tratamento deve ser descontinuado se os níveis de CK estiverem significativamente elevados (> 5 vezes o LSN) ou se os sintomas musculares forem graves e causar desconforto com as atividades diárias (mesmo se os níveis de CK forem ≤ 5 vezes o LSN). Após a resolução dos sintomas clínicos e redução dos níveis de CK ao normal, pode ser considerada a re-administração de rosuvastatina ou outro inibidor de HMG-CoA na dose mais baixa, com observação cuidadosa do paciente. Se o paciente for assintomático, nenhum monitoramento de rotina dos níveis de CK é necessário. Casos muito raros de miopatia necrotizante imunomediada (IMNM) foram relatados durante ou após o tratamento com estatinas; As características clínicas do IMNM são fraqueza muscular proximal persistente e aumento da atividade da CK, que continua apesar da descontinuação da terapia com estatinas. Rosuvastatina não deve ser usada se um paciente tiver uma condição aguda e grave sugestiva de miopatia ou que favoreça o desenvolvimento de insuficiência renal secundária devido a rabdomiólise (por exemplo, sepse, hipotensão, grande cirurgia, trauma, distúrbios metabólicos, endócrinos e eletrolíticos graves ou convulsões não controladas) . A droga deve ser usada com cautela em pacientes com abuso de álcool e / ou história de doença hepática. Antes de iniciar o tratamento com a preparação, testes de função hepática devem ser realizados, outro teste deve ser realizado após 3 meses.O medicamento deve ser interrompido ou a dose reduzida se a atividade das transaminases for mais de 3 vezes superior ao LSN. Em pacientes com hipercolesterolemia secundária causada por hipotireoidismo ou síndrome nefrótica, a doença subjacente deve ser tratada adequadamente antes de iniciar o tratamento com a preparação. Devido ao risco aumentado de proteinúria em pacientes tratados com 30 mg ou 40 mg, o monitoramento da função renal deve ser considerado nas visitas de acompanhamento de rotina. Se houver suspeita de desenvolvimento de doença pulmonar intersticial em um paciente (manifestada por dispneia, tosse seca, deterioração geral - fadiga, perda de peso, febre), o tratamento com estatinas deve ser interrompido. As estatinas podem aumentar os níveis de glicose no sangue e, em alguns pacientes com risco de desenvolver diabetes, podem causar hiperglicemia, sendo necessário tratamento adequado para o diabetes. No entanto, esse risco não deve ser um motivo para interromper o tratamento com estatinas, pois o benefício de reduzir o risco de doenças vasculares com estatinas é maior. Pacientes em risco (glicose em jejum 5,6-6,9 mmol / L, IMC> 30 kg / m2, triglicerídeos elevados, hipertensão) devem ser monitorados clínica e bioquimicamente de acordo com as diretrizes nacionais. . Devido ao conteúdo de lactose, o medicamento não deve ser usado em pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose. Devido à presença da quinolina amarela (E104), o medicamento pode causar reações alérgicas.

Atividade indesejável

Comum: diabetes mellitus (frequência dependente de fatores de risco: glicose em jejum ≥ 5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m2, aumento dos triglicerídeos, histórico de hipertensão), dor de cabeça, tontura, constipação, náusea, dor de estômago, dores musculares, fraqueza. Pouco frequentes: prurido, erupção cutânea, urticária. Raros: trombocitopenia, reações de hipersensibilidade (incluindo angioedema), pancreatite, aumento das transaminases hepáticas, miopatia (incluindo miosite) e rabdomiólise. Muito raros: polineuropatia, comprometimento da memória, icterícia, hepatite, dor nas articulações, hematúria, ginecomastia. Desconhecido: depressão, neuropatia periférica, distúrbios do sono (incluindo insônia e pesadelos), tosse, dispneia, diarreia, síndrome de Stevens-Johnson, doença do tendão (às vezes complicada por ruptura), miopatia necrosante imunomediada, lesão do tendão, inchaço. O seguinte foi observado em pacientes tratados com rosuvastatina: Proteinúria (de origem predominantemente tubular; especialmente em pacientes tratados com altas doses; a proteinúria não demonstrou ser um precursor de doença renal aguda ou progressiva); aumento da atividade da creatina quinase. Disfunção sexual e doença pulmonar intersticial também foram relatadas com algumas estatinas (especialmente com uso de longo prazo). A incidência de rabdomiólise e reações adversas renais e hepáticas graves é maior com a dose de 40 mg. Aumentos de CK> 10 x LSN e sintomas musculares foram observados com maior frequência em crianças e adolescentes do que em adultos.

Gravidez e lactação

O uso durante a gravidez e a lactação é contra-indicado. Mulheres em idade fértil devem usar métodos anticoncepcionais eficazes.

Comentários

Ao conduzir veículos ou operar máquinas, deve-se ter em consideração que podem ocorrer tonturas.

Interações

A rosuvastatina é um substrato para alguns transportadores, incluindo o transportador de captação hepática OATP1B1 e o transportador de efluxo BCRP. O uso concomitante de rosuvastatina com medicamentos que inibem essas proteínas de transporte pode resultar em um aumento dos níveis sanguíneos de rosuvastatina e um aumento do risco de miopatia. Quando for necessário co-administrar rosuvastatina com outros medicamentos conhecidos por aumentar a exposição à rosuvastatina, as doses de rosuvastatina devem ser ajustadas. A dose diária máxima de rosuvastatina deve ser ajustada de forma que a exposição à rosuvastatina não exceda a exposição quando uma dose diária de 40 mg de rosuvastatina é administrada sem interação com medicamentos. O uso de rosuvastatina com ciclosporina causa um aumento de aproximadamente 7 vezes na AUC da rosuvastatina, mas não foram observadas alterações na concentração de ciclosporina - o uso com ciclosporina é contra-indicado. O uso de rosuvastatina com inibidores da protease pode aumentar significativamente a exposição à rosuvastatina; o uso concomitante de rosuvastatina com algumas combinações de inibidores da protease pode ser considerado após consideração cuidadosa dos ajustes de dose da rosuvastatina, levando em consideração o aumento esperado na exposição à rosuvastatina; em ensaios clínicos, foi observado o seguinte: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg uma vez ao dia, 8 dias administrado com uma dose única de rosuvastatina 10 mg, resultou num aumento de 3,1 vezes na AUC da rosuvastatina; simeprevir 150 mg uma vez por dia durante 7 dias, administrado com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, resultou num aumento de 2,8 vezes na AUC da rosuvastatina; lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg BID, 17 dias, administrado com rosuvastatina 20 mg uma vez ao dia durante 7 dias, resultou em um aumento de 2,1 vezes na AUC da rosuvastatina; darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg BID, 7 dias, administrado com rosuvastatina 10 mg, uma vez ao dia durante 7 dias, resultou num aumento de 1,5 vezes na AUC da rosuvastatina; tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg BID, 11 dias administrado com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina resultou num aumento de 1,4 vezes na AUC da rosuvastatina; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg duas vezes ao dia, 8 dias administrados com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina não aumentou a AUC da rosuvastatina. O uso de rosuvastatina (10 mg uma vez ao dia, 14 dias) com ezetimiba (10 mg uma vez ao dia, 14 dias) resultou em um aumento de 1,2 vezes na AUC da rosuvastatina, no entanto, efeitos adversos e uma interação farmacodinâmica não podem ser excluídos - tenha cuidado. O uso concomitante de rosuvastatina e gemfibrozil, fenofibrato ou outros fibratos e niacina (ácido nicotínico) em uma dose hipolipemiante (1 g por dia ou mais) aumenta o risco de miopatia. O uso de rosuvastatina e gemfibrozil não é recomendado. O uso concomitante de rosuvastatina 40 mg e fibratos é contra-indicado; estes pacientes devem iniciar o tratamento com a dose de 5 mg.Devido ao risco de miopatia (incluindo rabdomiólise), a rosuvastatina não deve ser usada concomitantemente com ácido fusídico sistêmico ou dentro de 7 dias após a descontinuação da terapia com ácido fusídico - a terapia com estatinas deve ser descontinuada durante a terapia com ácido fusídico, e a terapia com estatinas pode ser retomada após 7 dias após a última dose de ácido fusídico; Se o uso concomitante de rosuvastatina e ácido fusídico não puder ser evitado, tal combinação só deve ser considerada caso a caso e sob estreita supervisão médica. As suspensões redutoras de ácido gástrico contendo hidróxido de alumínio e magnésio reduzem os níveis sanguíneos de rosuvastatina em cerca de 50%; o efeito é menor quando os antiácidos são tomados 2 horas após a administração da rosuvastatina. O uso concomitante de rosuvastatina e eritromicina reduz a AUC da rosuvastatina em 20% e a Cmax da rosuvastatina em 30% (esta interação pode ser devido ao aumento da motilidade gastrointestinal após a administração de eritromicina). A rosuvastatina não inibe ou induz o CYP450, além disso, é metabolizada em pequena extensão e tem baixa afinidade para o CYP450 - não são esperadas interações devido a efeitos no metabolismo dependente da enzima do citocromo P450. Não houve interações clinicamente significativas entre a rosuvastatina e o fluconazol (um inibidor do CYP2C9 e CYP3A4) ou cetoconazol (um inibidor do CYP2A6 e CYP3A4). A co-administração de itraconazol (um inibidor do CYP3A4) com rosuvastatina resultou num aumento de 1,4 vezes na área sob a curva (AUC) da rosuvastatina. Além disso, em ensaios clínicos, foi observado o seguinte: clopidogrel 300 mg, dose de carga seguida de 75 mg 24 h administrada com uma dose única de rosuvastatina 20 mg resultou em um aumento de 2 vezes na AUC da rosuvastatina, 75 mg de eltrombopag uma vez ao dia, 10 dias administrados com uma dose única de rosuvastatina 10 mg causou um aumento de 1,6 vezes na AUC da rosuvastatina; 400 mg de dronedarona duas vezes ao dia resultou em um aumento de 1,4 vezes na AUC da rosuvastatina; A baicalina administrada com uma dose única de 20 mg de rosuvastatina resultou numa diminuição de 47% na AUC da rosuvastatina. Não houve alterações na AUC da rosuvastatina quando administrado com aleglitazar, silimarina e rifampicina. O início da terapia com rosuvastatina ou o aumento da dose de rosuvastatina em pacientes tratados concomitantemente com antagonistas da vitamina K (por exemplo, varfarina ou outros anticoagulantes cumarínicos) pode aumentar o INR; A redução do INR ou a descontinuação da dose de rosuvastatina pode resultar em redução do INR - o INR deve ser monitorado de forma adequada. O uso concomitante de rosuvastatina e contraceptivos orais aumenta a AUC do etinilestradiol e norgestrel em 26 e 34%, respectivamente, o que deve ser considerado ao selecionar a dose do contraceptivo; um efeito semelhante em usuárias de TRH não pode ser excluído (no entanto, os agentes hormonais foram usados ​​simultaneamente e bem tolerados por muitos pacientes incluídos nos ensaios clínicos). Não há interações clinicamente significativas entre rosuvastatina e digoxina.

Preço

Zahron, preço 100% PLN 56,96

A preparação contém a substância: Rosuvastatina