Antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) - ação e efeitos colaterais do uso

Os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) são um grupo de medicamentos com propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas. Sua ampla ação e a disponibilidade da maioria deles sem receita faz dos AINEs um dos medicamentos mais usados. Qual é o efeito dos antiinflamatórios não esteróides? Quais são as indicações e contra-indicações para seu uso? Qual é a dosagem? Que efeitos colaterais podem causar?

Os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) são um grupo de medicamentos com propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas. Sua ampla ação e a disponibilidade da maioria deles sem receita faz dos AINEs um dos medicamentos mais usados. Infelizmente, eles são frequentemente usados ​​de forma inadequada - por exemplo, em doses muito altas, juntamente com outros AINEs - o que pode ter efeitos perigosos para a saúde.

Antiinflamatórios não esteroidais (NSAIDs) - classificação

Os anti-inflamatórios não esteróides são classificados em: ¹

• derivados de ácido salicílico - ácido acetilsalicílico (e seus ésteres), salicilato de colina, amida de ácido salicílico, diflunisal
• derivados do ácido fenilacético - diclofenac, aclofenac, fenclofenac

Atualmente, os AINEs mais comumente usados ​​são derivados do ácido propiônico - ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, cetoprofeno.

• derivados alifáticos e heterocíclicos - indometacina, sulindac, tolmetina, acemetacina
• derivados do ácido propiônico - ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, cetoprofeno, ácido tiaprofênico
• derivados do ácido antranílico - ácido flufenâmico, ácido niflúmico, ácido mefenâmico, ácido neclofenâmico
• derivados de pirazol - oxifenbutazona, fenilbutazona, azapropazona, aminofenazona, noramidopirina (metamizol)
• derivados de benzotiazina - piroxicam, meloxicam, sudoxicam, isoxicam
• derivados de naftilcetona - nabumetona
• o assim chamado coxib - celecoxib, rofecoxib

Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) - ação

Os anti-inflamatórios não esteroides atuam inibindo a atividade da enzima ciclooxigenase (COX). Existem dois tipos desta enzima - COX-1 e COX-2. Ambos estão envolvidos na síntese de prostaglandinas - transmissores que estimulam os receptores da dor e contribuem para a formação de febre e inchaço. Ao inibir a atividade da ciclooxigenase, os AINEs levam a uma redução na produção de prostaglandinas, o que resulta na redução da percepção da dor, bem como inchaço e febre. No entanto, a COX-1 também está envolvida na síntese de prostaglandinas, que são responsáveis ​​pelo bom funcionamento do sistema digestivo e muito mais. Portanto, a inibição da atividade da COX-1 reduz a produção de prostaglandinas que intensificam o processo inflamatório e, ao mesmo tempo, também aquelas com efeito protetor no sistema digestivo, o que resulta, entre outros, em danos à mucosa gastrointestinal. Daí alguns dos efeitos colaterais após tomar AINEs.

Os AINEs diferem em sua potência.

Os AINEs diferem em sua potência. Por exemplo, o diclofenaco tem um efeito antiinflamatório e analgésico relativamente forte, com atividade antipirética moderada. Por outro lado, a aspirina é um dos antiinflamatórios, analgésicos e antipiréticos moderadamente fortes. Por sua vez, o analgésico mais forte é o metamizol.

Os antiinflamatórios não esteróides têm outros efeitos, incluindo inibir a síntese do fator reumatoide (piroxicam), a atividade de enzimas que degradam o tecido conjuntivo (diclofenaco, ácido acetilsalicílico), a síntese de radicais livres (indometacina, piroxicam) e prevenir o acúmulo de plaquetas (ácido acetilsalicílico, indometacina).

Estudos recentes mostram que os AINEs também podem prevenir o câncer de cólon e são protetores na doença de Alzheimer.

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Antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) - indicações

Dor leve a moderada de várias origens, incluindo:

• dores de cabeça (incluindo enxaqueca)
• dor de dente
• dores musculares
• dor na região lombossacra
• dores nos ossos e articulações
• menstruação dolorosa

Outras indicações para o uso de NSAIDs são febre (incluindo gripe, resfriados ou outras doenças infecciosas) e doenças reumáticas (por exemplo, artrite reumatóide, osteoporose). Além disso, os AINEs são usados ​​temporariamente no infarto do miocárdio e na angina instável, bem como na prevenção de coágulos sanguíneos e derrames.

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Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) - contra-indicações

• idade - menos de 12 anos
• doenças gastrointestinais (especialmente úlcera gástrica e / ou úlcera duodenal) e doenças inflamatórias crônicas do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn).
• pressão alta e / ou arritmia

Vários NSAIDs não devem ser combinados ao mesmo tempo.

• distúrbios de coagulação do sangue
• insuficiência grave de: fígado, rim ou coração
• disfunção renal e hepática
• tomando outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroides ao mesmo tempo, incluindo inibidores de COX-2
• diátese hemorrágica
• gravidez (especialmente no terceiro trimestre) e amamentação
• lúpus eritematoso e doença mista do tecido conjuntivo
• sintomas de reações alérgicas após tomar ácido acetilsalicílico
• tomar outros medicamentos (especialmente anticoagulantes, diuréticos, medicamentos cardíacos, corticosteróides)

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Antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) - efeitos colaterais

Distúrbios gastrointestinais como náuseas, vômitos, diarreia ou prisão de ventre, irritação gástrica, úlcera gástrica, anemia (resultante de sangramento crônico), sangramento gastrointestinal, ulceração no intestino delgado, distúrbios de má absorção podem ocorrer após tomar AINEs. .

Também pode haver nefrite intersticial, diminuição da filtração glomerular e disfunção tubular renal.

Os AINEs exacerbam os sintomas de insuficiência cardíaca em idosos. Eles também podem aumentar a pressão arterial elevada.

Os AINEs também podem causar distúrbios do sistema nervoso, como: dores de cabeça, perturbação da consciência, humor deprimido, tremores musculares, meningite asséptica, tontura, neuropatia, zumbido, distúrbios de personalidade.

Tomar alguns AINEs pode estar associado a um risco ligeiramente aumentado de ataque cardíaco ou derrame. Esse risco é aumentado pelo uso prolongado de altas doses da droga. Portanto, doses mais altas e tempos de tratamento mais longos do que o recomendado não devem ser usados.

Os efeitos colaterais raros do uso de AINEs incluem: vasculite, pericardite e miocardite, anemia aplástica, diminuição da contagem de plaquetas, anemia hemolítica, meningite asséptica, enterite membranosa. A lesão hepática tóxica também é rara.

Muito raramente ocorreram reações cutâneas graves, algumas delas fatais, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.

Em pessoas com asma brônquica ou doenças alérgicas, o uso de AINEs pode induzir broncoespasmo.

Os AINEs podem afetar adversamente a fertilidade feminina. No entanto, este efeito desaparece quando você para de tomar seus medicamentos.

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Antiinflamatórios não esteróides - dosagem¹

A dosagem de AINEs depende do tipo de medicamento. Por exemplo, a dose máxima de diclofenaco é de 200 mg / dia e a dose máxima de cetoprofeno é de 300 mg / dia. Por sua vez, o naproxeno já é de 1000 mg / d. A dose diária do popular ibuprofeno é ligeiramente mais alta - 1200–3200 mg / dia. Por sua vez, o ácido salicílico pode ser administrado na dose de 2500–6000 mg / dia.

NSAID - sintomas de overdose

Depois de tomar mais do que a dose recomendada, podem aparecer sintomas como náuseas, vômitos, dor abdominal superior ou, com menos frequência, diarreia. Zumbido, dor de cabeça e sangramento gastrointestinal também podem ocorrer. O envenenamento grave afeta o sistema nervoso central e se manifesta com insônia e, muito raramente, com agitação, desorientação ou coma. As convulsões podem ocorrer muito raramente. A sobredosagem pode causar insuficiência hepática e renal.

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Fontes:

1. Puszczewicz M., Antiinflamatórios não esteróides, "Guia do médico" 2007, nº 3