Ulgastran®

Açao

Um composto complexo de hidróxido de alumínio e sal de alumínio básico de octossulfato de sacarose com efeito protetor local. Em um ambiente ácido, o sucralfato torna-se altamente polar e se liga aos tecidos inferiores da úlcera por cerca de 12 horas, com ligação relativamente pequena às mucosas gástrica e duodenal normais. Na presença de ácido clorídrico, liga-se a grupos de glicoproteínas carregados positivamente. Pode formar uma conexão complexa semelhante a um gel com as partículas de muco, que evita a decomposição enzimática deste último pela pepsina. Acredita-se que sua aderência ao tecido de granulação evite a difusão dos íons hidrogênio para a base da úlcera. Além disso, ele se liga aos sais de ácido biliar e à pepsina, reduzindo assim seus efeitos prejudiciais. O sucralfato aumenta a concentração tecidual de prostaglandinas endógenas e se liga ao fator de crescimento epidérmico e a outros fatores de crescimento, envolvendo-os na resposta de defesa local da mucosa. Na presença de ácido clorídrico, os polímeros das moléculas de drogas formam uma pasta pegajosa que reveste as paredes do estômago; mesmo 3 h após a administração, cerca de 3% da dose administrada permanece no estômago.

Dosagem

Oralmente. Adultos: 1 g 4 vezes ao dia (a cada 6 h) 0,5-1 h antes de cada refeição e imediatamente antes de deitar. A dose diária máxima é de 8 g. O tratamento deve ser continuado por 4-6 semanas. Grupos especiais de pacientes. Em pacientes com insuficiência renal, o medicamento deve ser usado com cautela. O ajuste da dose não é necessário em pacientes idosos. A segurança e eficácia do medicamento em crianças com menos de 14 anos de idade não foram estabelecidas. Método de administração. O medicamento deve ser regado com bastante água.

Precauções

Deve-se ter cuidado especial ao administrar sucralfato a pacientes com insuficiência renal. A excreção renal de alumínio é reduzida em pacientes com insuficiência renal. O alumínio penetra fracamente nas membranas de diálise devido à sua ligação à albumina plasmática. Em pacientes em diálise, use o medicamento apenas quando absolutamente necessário e por um curto período de tempo. Nesse caso, os níveis séricos de alumínio e fosfato devem ser monitorados e, após o final da terapia, devem ser avaliados quanto a sinais de acúmulo de alumínio (osteodistrofia, osteomalácia, encefalopatia). Os antiácidos devem ser usados 30 minutos antes ou após a administração do sucralfato. O uso concomitante de outras preparações contendo alumínio não é recomendado devido à possibilidade de absorção aumentada de alumínio e à possibilidade de efeitos tóxicos. A preparação contém sorbitol - não administrar em pacientes com intolerância hereditária rara à frutose. A preparação contém para-hidroxibenzoatos - pode causar reações alérgicas (possíveis reações de tipo tardio). Bezoares foram relatados após a administração de sucralfato, principalmente em pacientes gravemente enfermos em unidades de terapia intensiva. A maioria dos pacientes (incluindo recém-nascidos para os quais o sucralfato não é recomendado) teve condições que poderiam predispô-los a bezoares (por exemplo, esvaziamento gástrico retardado devido ao uso de outros medicamentos, cirurgia ou doenças que reduzem a mobilidade), ou estiveram sob nutrição usando um tubo enteral. O medicamento não é recomendado para uso em crianças e adolescentes com menos de 14 anos de idade devido à falta de dados de segurança e eficácia.

Atividade indesejável

Comum: constipação. Pouco frequentes: diarreia, vómitos, náuseas, cefaleias, níveis aumentados de alumínio e cálcio ionizado e níveis reduzidos de fósforo orgânico no soro. Raros: tonturas, insônia, sonolência, dispepsia, flatulência, boca seca, laringite, rinite, osteoporose, osteopenia, edema facial, prurido, erupção cutânea, hepatotoxicidade, lesão renal tóxica, bezoares.

Interações

Durante a fase de absorção, o sucralfato pode interagir com os alimentos. Devido à possibilidade de ligação do sucralfato às proteínas dietéticas e ao aumento da biodisponibilidade induzida pelos alimentos, recomenda-se administrar o sucralfato 1 hora antes ou 2 horas após uma refeição. Quando administrado concomitantemente com outras drogas administradas por via oral, o sucralfato pode atrasar ou reduzir sua absorção criando uma barreira física no trato gastrointestinal ou por drogas quelantes. Isto aplica-se em particular aos seguintes grupos de medicamentos: quimioterápicos quinolonas, tetraciclinas, medicamentos antifúngicos, bloqueadores do receptor H2 da histamina, anticoagulantes derivados da cumarina, AINEs, fosfatos, glicosídeos cardíacos, fenitoína, teofilina. Os antiácidos (do grupo dos antiácidos), ao aumentar o pH do suco gástrico, reduzem a eficácia do sucralfato. Em um ambiente ácido do suco gástrico, o sucralfato libera íons de alumínio, portanto, deve-se prestar atenção à possibilidade de interação dos íons de alumínio com outros grupos de drogas: drogas antivirais, por exemplo, inibidores da protease, inibidores da ECA, β-bloqueadores, drogas antidiabéticas, imunossupressores, antipsicóticos, derivados de benzodiazepina, corticosteróides orais, sais de ferro. Recomenda-se usar um intervalo de tempo entre a administração de sucralfato e outras drogas. A administração de outros medicamentos 2 horas antes do sucralfato elimina a ocorrência de muitas interações.